阿德福韦酯片(阿甘定)属于处方药,由福建广生堂药业股份有限公司研制并生产,其对于适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制症状,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。有良好的效果。那么阿德福韦酯片能提高肝移植患者的生存率?
阿德福韦酯片药物功效性介绍:
一、阿德福韦酯片慢性毒性:在动物试验中,以组织学改变和/或尿素氮及血清肌酐升高为特征的肾小管肾病,是阿德福韦酯的主要剂量限制性毒性反应。在动物试验中观察到的肾毒性发生的暴露量约为推荐的人治疗量(10mg/天)下的3~10倍。
二、阿德福韦酯片的耐药性:对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBVDNA的患者进行了长期耐药性分析(96~144周),确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4~14倍,产生这种变异的6/6名患者的血清HBVDNA发生反跳。
三、阿德福韦酯片交叉耐药性:在HBVDNA多聚酶基因上含对拉米夫定耐药相关突变(rtL_180M,rtM204I,rtM204V,rtL180M+rtM204V,rtV173L)的重组HBV变异株,在体外对阿德福韦敏感。体外研究显示,表达与阿德福韦耐药相关的rtN236T突变的HBV对拉米夫定的敏感性降低2~3倍,而与阿德福韦耐药相关的rtA181V突变的HBV对拉米夫定的敏感性降低3倍。
四、阿德福韦酯片抗病毒活性:在转染HBV的人肝瘤细胞系中,阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5uM。
五、阿德福韦酯片遗传毒性:在体外小鼠淋巴细胞瘤试验中(有或无代谢活化),阿德福韦酯有致突变作用
六、阿德福韦酯片生殖毒性:当暴露量大约为人治疗剂量下暴露量的19倍时,未见对大鼠生育力的影响。
七、阿德福韦酯片致癌性:小鼠和大鼠经口给予阿德福韦酯,剂量分别相当于人治疗剂量时暴露量的10倍和4倍时,未见致癌作用。
阿德福韦酯片适用于以下范围:
1.阿德福韦酯片的临床用药指征是:主要对乙肝病毒复制活跃,组织学明显活动,ALT、AST持续升高的慢性乙肝患者均可选用。
2.对拉米夫定或a-干扰素治疗无效或需序贯治疗的慢性乙肝患者可以使用阿德福韦酯片。
3.阿德福韦酯片既可作为慢性乙肝治疗的一线单用药,代丁又可用于治疗拉米夫定耐药患者,不管是肝功能处在代偿期或失代偿期,代丁均有较显著的效果。
4.对拉米夫定发生耐药变异的慢性乙肝患者可改用或加用阿德福韦酯片治疗。对于乙肝后代偿的肝硬化患者需要等待肝移植或肝移植后防止乙肝病毒再感染时使用代丁。
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