吗替麦考酚酯分散片药代动力学如何啊？

吗替麦考酚酯分散片(赛可平)

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吗替麦考酚酯分散片(赛可平)属于处方药，由杭州中美华东制药有限公司研制并生产，其对于可用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应，吗替麦考酚酯片可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。有良好的效果。那么吗替麦考酚酯分散片药代动力学如何啊？

吗替麦考酚酯分散片药代动力学：

吸收：口服后迅速大量吸收，并代谢为活性成分MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94％（根据MPA曲线下面积）。口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF，其吸收不受食物影响，但进食后血MPA最大浓度（Cmax）将降低40％。

分布：由于肝肠循环作用，服药后6—12小时将出现第二个血浆MPA浓度高峰，与消胆胺（4克，一天三次）同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%。表明MPA通过肝肠循环的量很多。在临床有效浓度下，97%的MPA与血浆白蛋白结合。

代谢：MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶，代谢成MPA的酚化葡萄糖苷糖（MPAG），MPAG无药理活性。

排泄：MMF代谢以后有极少量MPA（[1％）从尿液排出，多数（87％）以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内（[40天），MPA平均曲线下面积（AUC）和血浓度峰值（Cmax）比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人分别约低30%及40%。

特殊临床情况下的药代动力学

单剂研究（每组6例）显示，严重的慢性功能损害（肾小球滤过率[25毫升/分/1.73平方米），MPA曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高28－75％。同样情况下，MPAG曲线下面积高3－6倍，与MPAG主要由肾脏排出一致。尚未进行严重慢性肾功能损害病人的MMF多次剂量药代动力学研究。移植手术后，肾功能延迟恢复的MPA0－12小时曲线下面积（AUC）与无肾功能延迟恢复受者无显著差异，但无活性成分的MPAG，其0－12小时曲线下面积比肾功能正常恢复病人高2－3倍。

在酒精性肝硬化的志愿者中，肝脏实质疾病对MPA的糖苷酸化过程相对无影响，严重的胆道损害，如原发性胆汁性肝硬化，可能对这一过程产生影响。

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