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吗替麦考酚酯胶囊可以与司维拉姆合用?

发布时间:2021-01-07|来源:康太太网上药店
吗替麦考酚酯胶囊(扶异)

吗替麦考酚酯胶囊(扶异)

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吗替麦考酚酯胶囊(扶异)属于处方药,由邛崃天银制药有限公司研制并生产,其对于 用于接受同种肾脏、心脏或肝脏移植患者的器官排斥反应,可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。有良好的效果。那么吗替麦考酚酯胶囊可以与司维拉姆合用?

吗替麦考酚酯胶囊(骁悉)用于预防急性器官排异反应,治疗同种异体肾移植后难治性排异反应,吗替麦考酚酯胶囊(骁悉)应该与环孢霉素和皮质类固醇同时应用。

霉酚酸酯(简称MMF)是霉酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物。MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。

口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成份MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积),口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF,其吸收不受食物影响,但进食后血MPA峰值将降低40%。由于肠肝循环作用,服药后6-12小时将出现第二个血浆MPA高峰,与消胆胺同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%,表明MPA通过肠肝循环的量很多。在临床有效浓度下,97%的MPA与血浆蛋白结合。MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶,代谢成MPA的的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG无药理活性。MMF代谢成的MPA有极少量(<1%)从尿液排出,多数(87%)以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内(<40日),平均曲线下面积(AUG)和血峰值(Cmax)比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50%。单剂研究显示,严重的慢性肾功能损害(肾小球滤过率<25mL/分/1.73m2)。MPA曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高25-75%。同样情况下,MPAG曲线下面积高3-6倍,与MPAG主要由肾脏排出一致。尚未进行严重慢性肾功能损害病人的MMF多次剂量药物动力学研究。移植手术后,肾功能延迟恢复的MPA0-12小时曲线下面积与无肾功能延迟恢复的者无显著差异。但无活性成分的MPAG,其0-12小时曲线下面积比肾功能正常恢复病人高2-3倍。在酒精性肝硬化志愿者,肝脏实质疾病对MPA的糖苷酸化过程相对无影响,严重的胆道损害,如原发性胆性肝硬化,可能对这一过程产生影响。

在成人和儿童患者中,合并使用司维拉姆和骁悉可以使MPA的Cmax和AUC0-12分别降低30%和25%。这些数据表明,首选在服用骁悉后2小时应用司维拉姆和其他钙游离磷酸盐结合剂,从而将其对MAP吸收的影响降至最低。

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