瑞格列奈片的药代动力学是怎样的？

瑞格列奈片(诺和龙)

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瑞格列奈片(诺和龙)属于处方药，由丹麦诺和诺德公司研制并生产，其对于用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。 当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时，瑞格列奈可与二甲双胍合用。治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。有良好的效果。那么瑞格列奈片的药代动力学是怎样的？

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，瑞格列奈片的药代动力学是怎么样的？

瑞格列奈片的药代动力学：

瑞格列奈通过胃肠道快速吸收，导致血浆药物浓度迅速升高。服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降，4～6小时内被清除。血浆半衰期约为1小时。

瑞格列奈的药代动力学特性：平均绝对生物利用度为63%（CV11%），低分布容积，30L（与分布入细胞内液一致），然后迅速从血中消除。

临床研究发现瑞格列奈的血药浓度个体间差异较大（60%）。个体内差异从低到中等水平（35%）。因此应根据临床反应调整瑞格列奈剂量，但个体间差异不影响药物的有效性。

肾功能不全患者

单次给药与多次稳态给药

对不同程度肾损伤的2型糖尿病患者进行了瑞格列奈药代动力学研究。肾功能正常及肾功能轻度至中等损伤患者的瑞格列奈AUC和Cmax相同（平均值分别为56.7ng/ml[sup]*[/sup]和57.2ng/ml[sup]*[/sup]小时；37.5ng/ml和37.7ng/ml）。严重肾功能减退的患者的平均AUC和Cmax值有一些增加（分别为98.0ng/ml[sup]*[/sup]小时和50.7ng/ml），但该研究表明瑞格列奈水平与肌酐清除率之间仅有微弱的联系。

肾功能不全患者无需调整起始剂量。

严重肾功能损伤或肾功能不全需进行血液透析的2型糖尿病患者在增加瑞格列奈服用剂量时应谨慎。

肝功能不全患者

一项在12名健康受试者及12名采用Child-Pugh分级和咖啡因清除率分级的慢性肝病（Chronicliverdisease，CLD）患者中进行的单剂量、开放研究表明，与健康受试者相比，中度至重度肝功能不全患者的瑞格列奈总血药浓度和游离瑞格列奈的血药浓度较高，达峰时间较长（健康受试者的AUC为91.6ng/ml[sup]*[/sup]小时，Cmax为46.7ng/ml；CLD患者的AUC为368.9ng/ml[sup]*[/sup]小时，Cmax为105.4ng/ml）。AUC值与咖啡因清除率的相关性有统计学意义。患者组中未发现血糖谱差异。

服用相同的常用剂量时，与肝功能正常的患者相比，肝损伤患者可能会暴露于较高浓度的瑞格列奈及代谢产物中。因此，肝功能损伤患者应慎用本品。

应有较长剂量调整间期，以充分评估对药物的反应。

瑞格列奈与人体血浆蛋白结合率很高（大于98%）。

分别在餐前0，15，或30分钟或空腹时给药，瑞格列奈药代动力学未发现相关临床差异。

瑞格列奈几乎完全被代谢，主要通过CYP2C8，但也通过CYP3A4代谢，代谢物未见有临床意义的降血糖作用。

瑞格列奈及其代谢物主要通过胆汁排泄。很少部分（大约8%）以代谢产物自尿排出。粪便中的原形药物少于2%。

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