甲氧苄啶片的药代动力学有哪些研究？

甲氧苄啶片(特一)

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甲氧苄啶片(特一)属于处方药，由特一药业集团股份有限公司研制并生产，其对于 本品可用于对其呈现敏感的大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和某些肠杆菌属和腐生葡萄球菌等细菌所致的急性单纯性下尿路感染初发病例。本品对铜绿假单胞菌感染无效。目前本品很少单用，一般均与磺胺药，如磺胺甲唑或磺胺嘧啶联合用药。有良好的效果。那么甲氧苄啶片的药代动力学有哪些研究？

甲氧苄啶片口服后吸收完全，约可吸收给药量的90%以上，血药峰浓度（Cmax）在给药后l～4小时到达，口服0.1g后高峰血药浓度约为lmgL。本品吸收后广泛分布至组织和体液，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。本品可穿过血-脑脊液屏障，脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%～50%,炎症时可达50%～l00%。TMP亦可穿过血胎盘屏障,胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。乳汁中本品浓度接近或高于血药浓度。房水中药物浓度约为血药浓度的13。

本品表观分布容积为1.3～1.8Lkg，蛋白结合率为30%～46%，血消除半衰期(t12b)为8～10小时，无尿时可达20～50小时。TMP主要自肾小球滤过，肾小管分泌排出，24小时约可排出给药量的50%～60%，其中80%～90%以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出。平均尿药浓度为90～l00mgL，尿中高峰浓度约为200mgL。在酸性尿中本品自尿排泄增加，碱性尿中排出减少。本品少量自胆汁及粪便中（约为给药量的4%）排出。

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