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氢溴酸右美沙芬口服溶液的药代动力学研究结果如何?

发布时间:2019-07-19|来源:康太太网上药店
氢溴酸右美沙芬口服溶液(联邦克立停)

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氢溴酸右美沙芬口服溶液(联邦克立停)口服后从胃肠道完全吸收,进入体循环前通过肠壁,门静脉及肝脏代谢(有首过效应)。口服后15-30分钟起效,作用可持续3-6小时。主要在肝内代谢,血浆中原形药物(右吗喃)浓度很低。口服氢溴酸右美沙芬口服溶液(联邦克立停)60mg后2小时左右血浆原形药物浓度达峰值Cmax为34.7±23.3μg/ml。

氢溴酸右美沙芬口服溶液(联邦克立停)代谢个体差异极大,有快代谢型,慢代谢型。代谢产物主要有3-甲氧吗啡烷、3-羟、17-甲吗啡烷、3-羟吗啡烷。口服后24小时内原形药及代谢产物的尿中排出率为43%,0.1%由粪便中排出。3-甲氧吗啡烷在血浆中的浓度最高,是主要活性成分,其他两个代谢产物在血浆中的浓度很低,药理作用较微小可不计。

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