酒石酸伐尼克兰片的注意事项是怎样呢？

酒石酸伐尼克兰片(畅沛)

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酒石酸伐尼克兰片(畅沛)属于处方药，由R-Pharm Germany GmbH研制并生产，其对于适用于成人戒烟。有良好的效果。那么酒石酸伐尼克兰片的注意事项是怎样呢？

酒石酸伐尼克兰片选择性的与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合，酒石酸伐尼克兰片与该受体具有高度亲和力。酒石酸伐尼克兰片对α4β2尼古丁乙酰胆碱受体具有高度选择性，酒石酸伐尼克兰片与该受体亚型的结合力强于与其它常见尼古丁受体(α3β4]500倍，α7]3500倍，α1βγδ]20，000倍)、非尼古丁受体及转运蛋白（]2000倍）的结合力。酒石酸伐尼克兰片与5-羟色胺（5-HT3）受体具有中等亲和力（Ki=350nM)。

酒石酸伐尼克兰片与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体亚型结合产生激动作用，酒石酸伐尼克兰片同时阻断尼古丁与该受体结合，酒石酸伐尼克兰片发挥戒烟作用的机制。酒石酸伐尼克兰片的体外电生理学研究及体内神经化学研究显示，酒石酸伐尼克兰片与神经α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动，酒石酸伐尼克兰片作用显著弱于尼古丁。酒石酸伐尼克兰片能阻断尼古丁与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合，从而激活中脑边缘多巴胺系统，而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。酒石酸伐尼克兰片的注意事项是：

1.戒烟效应：无论是否接受畅沛治疗，戒烟本身引起的生理变化即可改变一些药物的药代动力学或药效学，因此可能需要调整这些药物的应用剂量(例如氨茶碱、华法林及胰岛素)。吸烟诱导CYP1A2的活性，因此戒烟可能导致CYP1A2底物血浆水平升高。无论是否接受药物治疗，戒烟本身即与潜在精神疾病(如抑郁症)的恶化相关。有精神病史的患者用药应予以注意，并应给予相应的建议。尚无癫痫患者应用畅沛的临床经验。治疗结束时，最多有3%的患者出现易怒、吸烟渴求、抑郁和/或失眠等症状的增加，这些症状与停止应用畅沛相关。因而处方医生应告知患者相关信息，并考虑或与患者讨论是否需逐渐减量。

2.对驾驶及操作机器能力的影响：畅沛对驾驶及操作机器的能力可能具有轻至中度的影响。畅沛可能引起头晕及嗜睡，因此可能影响驾驶及操作机器的能力。建议患者首先确定畅沛对其驾驶、操作复杂机器或从事其它具有潜在风险的活动是否有影响，再从事此类活动。

3.药物滥用和依赖：低于1/1000的患者在畅沛临床研究中报告欣快感。更高剂量（大于2mg）的畅沛较易引起胃肠道不适，如恶心和呕吐。临床研究中未发现需不断增加剂量以维持治疗效果的证据，这提示畅沛不会产生耐受。突然停服，不超过3%的患者会出现易激惹和睡眠紊乱。这提示在某些患者中，伐尼克兰可能产生轻度躯体依赖，但与成瘾无关。在1项实验室的人类滥用倾向研究中，单剂口服1mg的畅沛未在吸烟者中产生明显的积极或消极的主观反应。在非吸烟者中，1mg畅沛会产生某些积极主观反应的增加，但同时伴随消极的不良反应，特别是恶心的增加。单剂口服3mg畅沛无论对吸烟者还是非吸烟者均会产生不适的主观反应。

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